近日，加州大學圣地亞哥分校的研究團隊利用WMicroTracker技術(shù)，成功篩選出多種具有潛在抗寄生蟲活性的小分子化合物。這一研究成果發(fā)表在bioRxiv上，標志著抗寄生蟲藥物研發(fā)領域的重要進展。

WMicrotracker技術(shù)：抗寄生蟲藥物篩選的新利器

WMicrotracker是一種基于紅外光散射的微孔板檢測系統(tǒng)，能夠?qū)崟r監(jiān)測線蟲的運動情況。研究團隊利用這一技術(shù)，對來自“瘧疾藥物創(chuàng)制計劃”（Medicines for Malaria Venture, MMV）的COVID Box和Global Health Priority Box中的400種化合物進行了篩選。通過優(yōu)化實驗條件，研究人員成功篩選出12種具有顯著抗蠕蟲活性的化合物，其中包括9種已知的抗蠕蟲藥物和3種新型化合物。

新型抗蠕蟲化合物的發(fā)現(xiàn)

在這項研究中，研究人員首次發(fā)現(xiàn)氟蟲腈（flufenerim）、氟蟲脲（flucofuron）和吲哚美辛（indomethacin）三種化合物對線蟲具有顯著的抑制作用。其中，氟蟲腈的EC50值低至0.211 μM，顯示出極強的抗蠕蟲活性。此外，研究人員還通過HEK293細胞毒性實驗評估了這些化合物的安全性，發(fā)現(xiàn)氟蟲脲對細胞具有一定的毒性，而氟蟲腈和吲哚美辛則表現(xiàn)出較低的細胞毒性。

研究意義與未來展望

寄生蟲感染是全球范圍內(nèi)的重大公共衛(wèi)生問題，尤其對農(nóng)業(yè)和畜牧業(yè)造成了巨大的經(jīng)濟損失。現(xiàn)有的抗寄生蟲藥物面臨著耐藥性問題，因此開發(fā)新型抗寄生蟲藥物迫在眉睫。WMicrotracker技術(shù)的應用為抗寄生蟲藥物的篩選提供了高效、可靠的工具，極大地加速了藥物研發(fā)進程。

研究團隊表示，未來將進一步驗證這些新型化合物在寄生線蟲中的抗蠕蟲活性，并通過結(jié)構(gòu)優(yōu)化提高其選擇性和特異性。這一研究成果為抗寄生蟲藥物的開發(fā)提供了新的起點，有望為全球公共衛(wèi)生和農(nóng)業(yè)健康帶來重要貢獻。

關(guān)于WMicrotracker

 
WMicrotracker是一種基于紅外光散射的微孔板檢測系統(tǒng)，能夠?qū)崟r監(jiān)測線蟲的運動情況。該技術(shù)具有高通量、高靈敏度的特點，廣泛應用于抗寄生蟲藥物的篩選和毒性評估。

關(guān)于加州大學圣地亞哥分校

加州大學圣地亞哥分校（University of California, San Diego）是一所世界頂尖的公立研究型大學，其藥學院在藥物研發(fā)領域享有盛譽。研究團隊由Yujie Uli Sun、Lawrence J. Liu和Conor R. Caffrey教授領導，致力于寄生蟲疾病的藥物研發(fā)。

廣州進科馳安科技有限公司
Bio-Gene Technology ltd.
熱線：176 2009 3784
www.bio-gene.com.cn
marketing@bio-gene.com.cn
香港 北京 上海 廣州